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apexbio.B1879 AdipoRon, AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active, 50mg APEXBIO

货品编号： apexbio.B1879 品牌：apexbio 品名：AdipoRon, AdipoR1 and AdipoR2 agonist, first orally active, 规格： 50mg

产品描述：

AdipoRon是AdipoR1和AdipoR2的激动剂,Kd值分别为1.8和3.1 μM[1].

脂联素受体(AdipoR)是脂联素的受体,是一种在调节葡萄糖水平和脂肪酸分解方面扮演重要角色的蛋白质. AdipoRon是第一个口服有效的AdipoR1和AdipoR2激动剂.AdipoRon(5-50 μM)可通过AdipoR1以剂量依赖的方式增加AMPK的磷酸化.另外,

AdipoRon可补充脂联素刺激的AMPK磷酸化.在C2C12肌小管中,AdipoRon可以Ca2+和剂量依赖的方式增加PGC-1α表达和线粒体DNA含量[1]. 在野生型小鼠中,AdipoRon(50 mg/kg)可在肝脏和骨骼肌中显著诱导AMPK磷酸化.另外,AdipoRon(50 mg/kg)可显著降低空腹血浆胰岛素和葡萄

糖水平.在饲喂高脂膳食的野生型小鼠中,AdipoRon可通过AdipoR2提高PPAR-α的表达水平,并能降低血浆游离脂肪酸(FFA)和甘油三酯水平.另外,

AdipoRon可在肝脏中降低促炎细胞因子如TNF-α和MCP-1的表达水平.在db/db肥胖小鼠中,AdipoRon可显著降低血浆葡萄糖水平,并能改善胰岛素

抵抗\葡萄糖耐受和血脂异常[1].在野生型小鼠中,AdipoRon可显著改善心脏功能,并抑制心肌缺血/再灌注(MI/R)导致的细胞凋亡[2].

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