碧云天.SD9536-5mg KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂) 5mg碧云天


货品编号: 碧云天.SD9536-5mg

品牌: 碧云天

品名: KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)

规格: 5mg

化学信息:

化学名N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide;phosphoric acid
简称KN-93 Phosphate
别名KN 93 phosphate, AOB6847, AKOS024256532, 4CA-0698, BC600417
中文名N/A
化学式C26H29ClN2O4S.H3O4P
分子量599.03
CAS号1188890-41-6
纯度98%
溶剂/溶解度Water92mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制5mg加入0.83ml DMSO,或者每5.99mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD9536-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述KN-93 H3PO4是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其Ki为0.37μM,对 APK、PKC、MLCK或Ca2+-PDE没有明显的抑制活性。
信号通路Neuronal Signaling
靶点CaMKII
IC500.37μM(Ki)
体外研究KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50为8μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
体内研究在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93(5微克)通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。
临床实验N/A
特征N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物(35mM Hepes-Na(pH 8.0),10mM MgC12,0.5μM CaM,5μM ATP,1mM CaCl2或1mM EGTA,总体积25微升)中于30℃下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟(最终试验条件:35mM Hepes-Na(pH 8.0),10mM MgCl2,0.125μM CaCl2,20μM syntideII,11.25μM [γ-32P]ATP,10% DMSO和指示浓度的KN-93,用0.25mM CaCl2和2mM EGTA(自动磷酸化样品)或0.25mM EGTA和2mM CaCl2(非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。
细胞实验
细胞系NIH 3T3成纤维细胞
浓度~24μM
处理时间70小时
方法NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5% CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。
动物实验
动物模型Sprague Dawley雌性大鼠
配制4微升包含0.02%抗坏血酸的0.9%生理盐水
剂量~5微克
给药方式纹状体内给药
参考文献:1. Sumi M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 181(3), 968-975.2. Tombes RM, et al. Cell Growth Differ. 1995, 6(9), 1063-1070.3. Rokhlin OW, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(3), 224-235.4. Yang X, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220.5. Koga T, et al. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.包装清单:
产品编号产品名称包装
SD9536-10mMKN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)10mM×0.2ml
SD9536-5mgKN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)5mg
SD9536-25mgKN-93 Phosphate (CaMK抑制剂)25mg
说明书1份

保存条件:-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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