货品编号： apexbio.A8214-10

品牌： apexbio

品名： AZD8055

规格： 10mg

AZD8055是一种选择性mTOR激酶抑制剂，IC50值为0.8 nM[1]，可与ATP竞争性结合mTOR的ATP结合裂口。与密切相关的激酶PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，对mTOR具有约1000倍的选择性。此外，10 μM AZD8055对其他260种激酶无显著活性[1]。

临床前研究表明AZD8055具有潜在抗肿瘤活性。mTOR磷酸化和活化转录因子，从而调节细胞生长、增殖、运动和存活。AZD8055可抑制mTORC1和mTORC2复合体下游的信号[1]。AZD8055可抑制肺癌、宫颈癌和喉癌以及急性髓性白血病细胞系的增殖[1-4]。异种移植模型研究表明AZD8055可抑制胶质母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌、子宫癌和头颈癌的肿瘤生长[1，5]。此外，AZD8055还可增强HDAC 抑制剂和MEK抑制剂的功效[6-8]。AZD8055已在I期临床实验中进行检测，具有最小的临床获益[9，10]。