| 产品描述 |
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
| 靶点 |
TNKS2 |
TNKS1 |
| IC50 |
4 nM[1] |
11 nM[1] |
| 体外研究 |
XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1]XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2] |
| 分子量 |
312.31 |
| 化学式（C14H11F3N2OS） |
XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制剂,25mg化学属性：
| 溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
12 mg/mL (38 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 |
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, |
30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol |
其他相关的 Wnt/beta-catenin抑制剂产品：
IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
LGK-974
LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。
©
金山科研平台 Thermo Fisher官网Nunc、QSP、Nalgene、Invitrogen、Gibco耗材试剂授权一级代理是专业的授权总代理区域代理经销平台。
© 如需询价，请加客服QQ：1749072012 、客服微信：jinshanbio，或发送邮件到1749072012@qq.com
© 平台为生命科学研究相关领域提供一站式耗材试剂仪器解决方案和采购服务，数据资源基于CC协议。
© 本文地址：
https://thermonunc.cn/thread-19848.htm
特别声明：以上内容(如有图片亦包括在内)来源于授权厂家或网络，如有侵权，请联系客服删除，本平台不提供信息校正和存储服务。
Notice: The content above (including the pictures if any)comes from authorized manufacturers or networks. In case of infringement, please contact to delete it. This platform does not provide information storage services.
QQ:1749072012