代理BMS-833923/1059734-66-5 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg 现货


产品描述 BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
靶点
IC50
体外研究 BMS-833923 reduces hedgehog pathway activity, decreases cell proliferation and induces apoptosis via the intrinsic pathway in esophageal adenocarcinoma (EAC) cell lines.[2]BMS-833923 dose-dependently affects canonical and prostate hedgehog signature gene transcription in vitro.[3]
体内研究
特征

BMS-833923/1059734-66-5 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg化学属性

溶解性 (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (200 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
*<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name Benzamide, N-[2-methyl-5-[(methylamino)methyl]phenyl]-4-[(4-phenyl-2-quinazolinyl)amino]-

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Purmorphamine

Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活Smoothened,IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。

GANT61

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

Bosentan

Bosentan 是一种endothelin (ET) receptor拮抗剂,其作用于ET-A和ET-B的Ki 分别为 4.7 nM和 95 nM。

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。

Cyclopamine

Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。

特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

LY2940680

LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

PF-5274857

PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。

特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

SANT-1

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。

特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

Forskolin

Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,常用来提高cAMP水平。

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