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代理SB431542 选择性ALK5抑制剂 301836-41-9 现货

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产品英文名称：SB431542

产品中文名称：选择性ALK5抑制剂

SB431542 选择性ALK5抑制剂 301836-41-9 生物活性：

SB431542 选择性ALK5抑制剂 301836-41-9 化学数据：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	77 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	3 mg/mL (7 mM)
	体内	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide

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SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。

SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素，而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4 和Smad3/Smad4依赖的转录。在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分别为60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白，IC50分别为62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中，SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞，且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中，SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。 SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。

在结肠癌模型中，SB-431542导致毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ，且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变，产生抗癌免疫效果。

SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。