代理LDN193189 选择性BMP信号通路抑制剂 现货


产品英文名称:LDN193189

产品中文名称:选择性BMP信号通路抑制剂

LDN193189 选择性BMP信号通路抑制剂生物活性:

产品描述 LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
靶点 ALK2 ALK3
IC50 5 nM 30 nM
体外研究 LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究 在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。[在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。

LDN193189 选择性BMP信号通路抑制剂化学特性:

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 0.01 mg/mL (<1 mM)
0.01 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
体内 Saline, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

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