CAS号:133407-82-6

MG132,蛋白酶体抑制剂性质、用途与生产工艺概述MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效，可逆，能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的IC50值为24.2nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC50值为18.5μM）。

MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP，促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDaPARP的产生来诱导细胞凋亡。作用MG-132是一种多肽醛，也是有效的，可逆的，可透过细胞的蛋白酶体抑制剂，IC50值为100nM，有效地阻断了26S蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。体外活性MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC50值为18.5μM）。

MG-132（18.5μM）在3小时时抑制蛋白酶体活性约70％。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP，促凋亡蛋白Bax和半胱Chemicalbook天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDaPARP的产生来诱导细胞凋亡。MG-132还会使活性氧增加5倍以上。孵育48小时后MG-132对HeLa，CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。体内活性使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。异种移植模型。

使用以下方案以1mg/kg注射MG-132：对于携带HeLa肿瘤的小鼠，第1,4,8,12,15,18,23和26天。与对照相比，MG132的生长抑制率为49％。MG-132（腹股沟，0.1mg/kg/天）通过调节ERK1/2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带（AAB）大鼠的心脏功能。生物活性MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-al)是一种有效的，可逆的蛋白酶体(proteasome)抑制剂，IC50为100nM。MG-132有效阻断26S蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132是一种肽醛，是自噬(autophagy)激活剂。MG-132还诱导凋亡(apoptosis)。靶点

英文名称:MG-132英文同义词:MG-132;CS-216;Z-LL-CHO;Z-LLL-al;Z-LLL-CHO;(S)-MG132;MG132/MG-132;MG-132,>=98%;Z-LEU-LEU-LEU-H;z-leu-leu-leu-al中文名称:MG132,蛋白酶体抑制剂中文同义词:MG-132肽;蛋白酶体抑制剂2;化合物MG-132;MG132,蛋白酶体抑制剂;EZSOLUTIONMG-132;CBZ-ChemicalbookLEU-LEU-LEU-CHO;N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺;((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯CBNumber:CB3298042分子式:C26H41N3O5分子量:475.62MOLFile:133407-82-6.mol