货品编号： apexbio.A8254 品 牌：apexbio 品 名：SB 203580，P38 MAP激酶抑制剂 规 格： 25mg 产品描述：

SB203580[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-5-(4-pyridyl)1Himidazole][6]是一种特异性的吡啶咪唑类p38-MAPK

(促分裂原活化蛋白激酶)信号通路抑制剂[1] [3]。SB203580与ATP竞争结合ATP结合口袋内部或附近的非保守区域，Ki值为21

nM [3]。在体外，SB203580也可以抑制c-Raf，IC50值为2 mM [4]。

P38 MAPK信号通路使细胞针对一系列外部信号做出相应的反应。在该途径中依次起作用的三个蛋白激酶的核心确保细胞内反

应的多样性和特异性[5]。

用30 mM的SB203580处理显著减少L1210/VCR细胞对vincristine的耐受性，使得vincristine的LC50值从3.2036±0.521变为0.5576±

0.082 mM。10 mM的SB203580处理轻微改变了耐药指数，使得SB203580在敏感的L1210细胞和耐受细胞中的LC50值分别为39.26

±2.2 mM和52.06±7.6 mM [1]。

在体内，在永久性大脑中动脉闭塞之前24小时用SB203580单独给药废除了异氟醚（isoflurane）预处理诱导的神经保护作用。在异

氟醚处理后，SB203580减少磷酸化的p38 MAPK。SB203580也可以抑制茴香霉素（anisomycin）预处理诱导的神经保护[6]。