产品描述 |
TWS119是一种GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究。 |
靶点 |
GSK-3β |
IC50 |
30 nM[1] |
体外研究 |
使用1μM TWS119处理 P19细胞,使30-40% 细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法,且伴随着TWS119 处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(KD=126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞,有效诱导神经分化。[2]TWS119处理肝星状细胞 (HSC), 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。[3]TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强 与寡核苷酸(含Tcf 和 Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。[4]最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。[5] |
体内研究 |
TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。[4] |
TWS119/601514-19-6 GSK-3β抑制剂,25mg化学属性:
溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
64 mg/mL (201 mM) |
水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
体内 |
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, |
30 mg/mL |
*<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
Chemical Name |
3-(6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)phenol |
其他相关的 GSK-3 产品:
BIO
BIO是一种特异性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)(糖原合成激酶3)抑制剂,作用于GSK-3α/β时, IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种pan-JAK抑制剂。
特征: BIO是第一个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。
AR-A014418
AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
AZD1080
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
SB216763
SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
Indirubin
Indirubin是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为t 5 &mu;M和0.6 &mu;M。
SB415286
SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。
CHIR-98014
CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,IC50为0.65 nM/0.58 nM。
Tideglusib
Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,IC50为60 nM。Phase 2。
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐,是一种GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM,可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
©
金山科研平台 Thermo Fisher官网Nunc、QSP、Nalgene、Invitrogen、Gibco耗材试剂授权一级代理是专业的授权总代理区域代理经销平台。
© 如需询价,请加客服QQ:1749072012 、客服微信:jinshanbio,或发送邮件到1749072012@qq.com
© 平台为生命科学研究相关领域提供一站式耗材试剂仪器解决方案和采购服务,数据资源基于CC协议。
© 本文地址:
https://thermonunc.cn/thread-19862.htm
特别声明:以上内容(如有图片亦包括在内)来源于授权厂家或网络,如有侵权,请联系客服删除,本平台不提供信息校正和存储服务。
Notice: The content above (including the pictures if any)comes from authorized manufacturers or networks. In case of infringement, please contact to delete it. This platform does not provide information storage services.