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代理LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂现货

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产品英文名称：LY2109761

产品中文名称：选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂生物活性：

产品描述	LY2109761是一种新型的，选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，K_i分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。
靶点	TβRI	TβRII
IC50	38 nM (Ki)	300 nM (Ki)
体外研究	LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长，没有抗增殖效果，但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长，这种作用存在剂量依赖性，按2 μM 和 20 μM处理，则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性，完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡，处理8小时，凋亡达 26%，且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达，而显著阻断迁移和入侵，而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞，通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖，而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究	LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理，或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型，显著降低肿瘤体积，分别降低~70%和~90%, 延长寿命，半数生存期分别为45.0 天和77.5天，且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型，显著抑制肿瘤生长，分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度，且作用于U87MG移植瘤小鼠模型，显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂化学数据：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	2 mg/mL (4 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	0.5% CMC/0.25% Tween 80,	16 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	7-(2-morpholinoethoxy)-4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后:	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子，电话联络医生。
眼睛接触后:	检查并取下隐形眼镜，并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗，用手指分开眼睑;呼叫医生。
吞咽后:	如果吞食，用大量纯净水漱口;电话联络医师。

LY2109761 选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂处理和存储：

安全处理的资料	避免吸入和接触皮肤，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
储存	储存于-20°C低温环境。

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