| 产品描述 |
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 |
| 靶点 |
ROCK2 |
ROCK1 |
| IC50 |
6.2 nM[1] |
14.5 nM[1] |
| 体外研究 |
RKI – 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效价降低（在1 μM时抑制率分别为 85.5％，80.5％，61.9％ ， 56.0％ ，和50.4％）或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI – 1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI – 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI – 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组（肌动蛋白应力纤维形成），但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移，侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。[1] |
| 体内研究 |
在转基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时，肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87％，并且和对照小鼠相比，乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻。[1] |
| 化学式（C16H14N4O2S）,分子量（326.37） |
RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制剂,50mg
| 溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
65 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 |
15% Captisol, |
30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N’-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]- |
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