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代理LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂现货

代理LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂 现货

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产品英文名称：LY2157299

产品中文名称：TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂生物活性：

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂危害识别：

危害说明:	有毒！包含一个药用活性成分应只能由训练有素的工作人员执行处理烈性药物活性对皮肤和眼睛有中度至严重的刺激性！

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后:	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子，电话联络医生。
眼睛接触后:	检查并取下隐形眼镜，并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗，用手指分开眼睑;呼叫医生。
吞咽后:	如果吞食，用大量纯净水漱口;电话联络医师。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂消防措施：

适当的灭火剂:	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备:	佩戴自给式呼吸器和防护服，以防止皮肤和眼睛接触。
不寻常的火灾隐患:	排放，如一氧化碳等有毒烟雾。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂意外释放措施：

与人有关的安全防范措施:	关闭泄漏区域警戒线;佩戴自给式呼吸器，防护服和重型橡胶手套。
清洁/收集措施	吸收精细粉末状液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）的解决方案;除污用酒精擦洗表面和设备;污染物质的处置根据第 13条。

LY2157299 TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂处理和存储：

安全处理的资料	避免吸入和接触皮肤，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
储存	储存于-20°C低温环境。

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LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，IC50为56 nM。Phase 2/3。

LY2157299 有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF 刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。