| 产品描述 |
Sotrastaurin是一种有效的，选择性的pan-PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，Ki为0.22 nM；抑制PKCζ活性。Phase 1/2。 |
| 靶点 |
PKCθ |
PKCβ1 |
PKCα |
PKCη |
PKCδ |
PKCε |
| IC50 |
0.22 nM[1](Ki) |
0.64 nM[1](Ki) |
0.95 nM[1](Ki) |
1.8 nM[1](Ki) |
2.1 nM[1](Ki) |
3.2 nM[1](Ki) |
| 体外研究 |
在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。[2] |
| 体内研究 |
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。[2]每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。[3] |
| 特征 |
同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。 |
Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制剂,10mM/1mL化学属性
| 溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
87 mg/mL (198 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
2 mg/mL (4 mM) |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
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