产品英文名称：SB505124
产品中文名称：TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂
SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂生物活性：
| 产品描述 |
SB505124是一种选择性TGFβR-IALK4， ALK5抑制剂，IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。 |
| 靶点 |
ALK5 |
ALK4 |
| IC50 |
47 nM |
129 nM |
| 体外研究 |
SB- 505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞，C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力，这种作用存在浓度依赖性。SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。 |
| 体内研究 |
SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡，持续10天以上，没有任何严重的术后并发症，并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124处理一周后，眼内压涨到10 mmHg。 |
SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂化学数据：
| 解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
67 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
67 mg/mL (199 mM) |
| 体内 |
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, |
10 mg/mL |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine |
SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂处理和存储：
| 安全处理的资料 |
避免吸入和接触皮肤，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。 |
| 储存 |
储存于-20°C低温环境。 |
SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂接触控制和个人防护：
| 个人防护装备如下: |
| 呼吸设备: |
NIOSH / MSHA批准的呼吸器。 |
| 双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
SB505124 选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂稳定性和反应性：
| 稳定性: |
稳定的，按照说明存储，避免强氧化剂。 |
| 避免热分解的条件: |
避免光和热 |
| 危险的分解产品: |
热ecomposition可能会产生有毒气体，如一氧化碳，二氧化碳和氮氧化物 |
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