| 产品描述 |
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。 |
| 靶点 |
γ secretase(Aβ) |
| IC50 |
20 nM[1] |
| 体外研究 |
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。[1] |
| 体内研究 |
DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。[1]DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。[3] |
| 特征 |
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。 |
DAPT(GSI-IX)/208255-80-5 γ-分泌酶抑制剂,25mg化学属性
| 溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
86 mg/mL (198 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
50 mg/mL (115 mM) |
| 体内 |
5% DMSO/95% Corn oil, |
30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
(S)-tert-butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetate |
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特征: BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
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特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂，已经进入临床试验。
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特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
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