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产品英文名称：Pirfenidone

产品中文名称：TGF-β抑制剂 Pirfenidone TGF-β抑制剂生物活性：

Pirfenidone TGF-β抑制剂化学数据：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	37 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	37 mg/mL (199 mM)
	体内	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2(1H)-Pyridinone, 5-methyl-1-phenyl-

Pirfenidone TGF-β抑制剂合成/成分方面的数据：

化学名:	2(1H)-Pyridinone, 5-methyl-1-phenyl-
别名:	S-7701,AMR-69
有害成分:	Pirfenidone
CAS号:	53179-13-8
分子量:	185.22
化学式:	C₁₂H₁₁NO

Pirfenidone TGF-β抑制剂危害识别：

危害说明:	有毒！包含一个药用活性成分应只能由训练有素的工作人员执行处理烈性药物活性对皮肤和眼睛有中度至严重的刺激性！

Pirfenidone TGF-β抑制剂急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后:	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子，电话联络医生。
眼睛接触后:	检查并取下隐形眼镜，并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗，用手指分开眼睑;呼叫医生。
吞咽后:	如果吞食，用大量纯净水漱口;电话联络医师。

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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产量，具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。

Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达，这种影响具有剂量依赖特性^[。

Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生，如白介素-10。接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% 。在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定，这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%，这与较远沉积减少70%有关。