| 产品描述 |
LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂，IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够抑制自噬体的形成。 |
| 靶点 |
p110α |
p110δ |
p110β |
| IC50 |
0.5 μM[1] |
0.57 μM[1] |
0.97 μM[1] |
| 体外研究 |
LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。[2]LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。[3] |
| 体内研究 |
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。[2]LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。[3] |
| 特征 |
LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。化学式C19H17NO3 |
| 激酶实验 |
使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。 |
细胞试验:
| 细胞系 |
结肠癌细胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205 |
| 浓度 |
0-50 μM |
| 处理时间 |
0-48小时 |
| 方法 |
1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002，重复加三次，在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。 |
动物实验:
| 动物模型 |
腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大) |
| 配制 |
溶解在DMSO和0.25 ml PBS中 |
| 剂量 |
0-100 mg/kg |
| 给药处理 |
每天腹腔注射，持续3周 |
| 溶解度 |
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL |
| *溶解度检测是由技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
PI3K激酶抑制剂,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制剂化学属性：
| 溶解性 (25°C)* |
体外 |
DMSO |
36 mg/mL (117 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
21 mg/mL (68 mM) |
| 体内 |
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, |
30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one |
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特征: Calistoga 暗示 CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。
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特征: BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
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特征: PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。
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