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代理GW788388 选择性ALK5抑制剂现货

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产品英文名称：GW788388

产品中文名称：TGF-β抑制剂

GW788388 选择性ALK5抑制剂生物活性：

GW788388 选择性ALK5抑制剂化学数据：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	15 mg/mL (35 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	4-(4-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide

GW788388 选择性ALK5抑制剂合成/成分方面的数据：

化学名:	4-(4-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
别名:
有害成分:	GW788388
CAS号:	452342-67-5
分子量:	425.48
化学式:	C₂₅H₂₃N₅O₂

GW788388 选择性ALK5抑制剂危害识别：

危害说明:	有毒！包含一个药用活性成分应只能由训练有素的工作人员执行处理烈性药物活性对皮肤和眼睛有中度至严重的刺激性！

GW788388 选择性ALK5抑制剂急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后:	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子，电话联络医生。
眼睛接触后:	检查并取下隐形眼镜，并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗，用手指分开眼睑;呼叫医生。
吞咽后:	如果吞食，用大量纯净水漱口;电话联络医师。

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GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体。

GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。

GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应。