产品英文名称：SANT-1
产品中文名称：Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂
SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂生物活性：
| 产品描述 |
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。 |
| 靶点 |
Smoothened receptor |
| IC50 |
1.2 nM(Kd) |
| 体外研究 |
SANT- 1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY- Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对 Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在 Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。 |
| 体内研究 |
|
| 特征 |
SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。 |
SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂化学性质：
| 溶解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
21 mg/mL (56 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
20 mg/mL (53 mM) |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)- |
其他抑制剂订购信息：
GANT61
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
SB431542
SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。
Axitinib
Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。
特征: Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。
AST-1306
AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 1/2。
特征: AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。
PF-5274857
PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
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