产品英文名称：SANT-1

产品中文名称：Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂

SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂生物活性：

SANT-1 膜渗透性Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂化学性质：

其他抑制剂订购信息：

GANT61

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

SB431542

SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。

特征: SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

Axitinib

Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。

特征: Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

AST-1306

AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 1/2。

特征: AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

PF-5274857

PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和K_i分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。

特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。