产品英文名称：Avagacestat (BMS-708163）
产品中文名称：选择性的γ-分泌酶抑制剂
Avagacestat (BMS-708163) 选择性的γ-分泌酶抑制剂生物活性：
| 产品描述 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。 |
| 靶点 |
γ secretase(Aβ42) |
γ secretase(Aβ40) |
| IC50 |
0.27 nM |
0.3 nM |
| 体外研究 |
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。 |
| 体内研究 |
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。 |
| 特征 |
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少 |
Avagacestat (BMS-708163) 选择性的γ-分泌酶抑制剂化学属性：
| 溶解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
104 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
(2R)-2-(N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorophenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide |
其他抑制剂订购信息：
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂，已经进入临床试验。
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VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。Phase 2。
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(NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂
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CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。
Tandutinib (MLN518)
Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。Phase 1/2。
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