产品英文名称：RO4929097
产品中文名称：γ secretase抑制剂
RO4929097 γ secretase抑制剂生物活性：
| 产品描述 |
RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 |
| 靶点 |
γ secretase |
γ secretase(ICN) |
γ secretase(Aβ40) |
| IC50 |
4 nM |
5 nM |
14 nM |
| 体外研究 |
RO4929097 处理HEK293细胞，降低分泌到培养基的Aβ肽数，这种作用存在剂量依赖性，EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中，RO4929097 强抑制Notch程序，这种作用存在剂量依赖性，EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的，选择性比其他75 种不同类型蛋白（包括受体，离子通道，和酶）高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后，降低ICN产量，在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞，抑制Notch 程序，且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞，使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍，作用于SUM190细胞，表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长，这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190细胞，与对照组相比，抑制生长率分别为20 %和10 %。RO4929097降低 T细胞诱导的炎症性细胞因子的产量。而且, 用RO4929097处理, 使TH2和TH1因子之间发生转变。此外, RO4929097可提高 T细胞激活诱导的IL-6 产量。一旦RO4929097处理选定的黑色素瘤细胞系，则下调NOTCH下游效应器HES1。一旦RO4929097处理原发性黑色素瘤细胞系，就检测到melanospheres量降低。 |
| 体内研究 |
RO4929097处理A549移植瘤模型，降低与血管新生相关基因的表达。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在这些基因上的变化几乎没有，强调了RO4929097体外抗血管新生的机制。RO4929097 按3到60 mg/kg剂量口服注射给药携带 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠，每天一次或两次，持续21天，与对照组相比，显著抑制肿瘤生长。肿瘤生长抑制率达 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 剂量处理A549肿瘤，按7+/14-日程每天两次，最初引起肿瘤衰退。 在21天处理日程的最后，与对照组相比,肿瘤生长抑制仍达91%。处理34天后，延迟肿瘤生长抑制效果。实验第67天,使用相同剂量RO4929097再处理7天。处理后，仍具有抗癌效果。 RO4929097作用于过量表达IL6和IL8的肿瘤，不再影响血管新生，或肿瘤相关成纤维细胞的浸润。 |
RO4929097 γ secretase抑制剂化学属性:
| 溶解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
94 mg/mL (200 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
16 mg/mL (34 mM) |
| 体内 |
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol |
15 mg/mL |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
Propanediamide, N1-[(7S)-6,7-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)- |
其他抑制剂订购信息：
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。
特征: PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂
MK-0752
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
Crizotinib (PF-02341066)
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐，是一种GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM，可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
Trametinib (GSK1120212)
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特征: 药效大于PD0325901或AZD6244
LY411575
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