货品编号： Selleck.S2061

品牌： Selleck

品名： Lovastatin

规格：50mg

产品描述

Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。

体外研究

在大鼠原代星形胶质细胞中，Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠

原代星形胶质细胞，小胶质细胞和巨噬细胞中，Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α，IL-1β和IL-6的表达。[1]

Lovastatin导致超过95％的DNA合成的抑制，这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1，

而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2]

Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及血浆甘油三酯erides，以及高

密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞，这导致p21和p27蛋白的积累，使

细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基（HMG)-CoA还原酶，是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用

于阻止培养细胞在细胞周期的G1期，导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CKIs）p21和p27蛋白的稳定化。[4]

在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（2-10 mM）使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细

胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中，Lovastatin（50 mM）表现细胞毒性。[5]