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SAR131675是一种VEGFR3选择性抑制剂,IC50值为20 nM[1]. SAR131675是一种ATP竞争性抑制剂,抑制重组人VEGFR-3,IC50值为23 nM,且抑制VEGFR-3的激酶活性,Ki值为

12 nM.SAR131675被发现具有细胞可渗透性,并且抑制HEK细胞的VEGFR-3自磷酸化,IC50值范围为30 nM到50 nM.

SAR131675 对VEGFR-1 和VEGFR-2显示出的IC50值分别为>3 μM和235 nM.SAR131675对一系列65种激酶\107种

非激酶和受体以及21种离子通道都没有抑制活性.而且,SAR131675抑制VEGFC和VEGFD诱导的淋巴细胞存活,IC50

值为14 nM和17 nM.另外,在HLMVEC细胞中,SAR131675对VEGFA或VEGFC诱导的迁移也有抑制作用,IC50值分别

为100 nM和< 30 nM[1]. 体内试验,SAR131675抑制FGF2诱导的淋巴管生成和血管生成.SAR131675在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性.

SAR131675给药显著减少4T1乳腺癌的肿瘤体积[1].