产品描述：

Axitinib是一种选择性的和可口服的血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶1/2/3抑制剂[1]。 在细胞中，axitinib抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM。在HUVEC细

胞中，axitinib抑制VEGFR-2刺激的细胞存活，比对FGFR-1的选择性高1000倍。Axitinib也可以显著抑制VEGF

下游信号分子的磷酸化，包括Akt、eNOS 和ERK1/2。在体内，axitinib抑制VEGFR-2的磷酸化，EC50值为

0.49 nM。在M24met、HCT-116和SN12C人异种移植小鼠中，axitinib延迟肿瘤生长[1]。