产品英文名称：SB525334

产品中文名称：TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂生物活性：

产品描述	SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。
靶点	TGFβR1(ALK5)
IC50	14.3 nM
体外研究	SB- 525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。
体内研究	SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。[ SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB- 525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
特征	SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂化学数据：

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	69 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	69 mg/mL (200 mM)
	体内	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,	20 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂合成/成分方面的数据：

化学名:	6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline
别名:
有害成分:	SB525334
CAS号:	356559-20-1
分子量:	343.42
化学式:	C21H21N5

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂危害识别：

危害说明:	有毒！包含一个药用活性成分应只能由训练有素的工作人员执行处理烈性药物活性对皮肤和眼睛有中度至严重的刺激性！

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后:	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子，电话联络医生。
眼睛接触后:	检查并取下隐形眼镜，并与大量的水冲洗;保证足够的冲洗，用手指分开眼睑;呼叫医生 。
吞咽后:	如果吞食，用大量纯净水漱口;电话联络医师。

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂消防措施：

适当的灭火剂:	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备:	佩戴自给式呼吸器和防护服，以防止皮肤和眼睛接触。
不寻常的火灾隐患:	排放，如一氧化碳等有毒烟雾。

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂意外释放措施：

与人有关的安全防范措施:	关闭泄漏区域警戒线;佩戴自给式呼吸器，防护服和重型橡胶手套。
清洁/收集措施	吸收精细粉末状液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）的解决方案;除污用酒精擦洗表面和设备;污染物质的处置根据第 13条。

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂处理和存储：

安全处理的资料	避免吸入和接触皮肤，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
储存	储存于-20°C低温环境。

SB525334 选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂接触控制和个人防护：

个人防护装备如下:
呼吸设备:	NIOSH / MSHA批准的呼吸器。
双手保护:	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护:	化学安全护目镜。