产品英文名称：Y-27632 2HCl
产品中文名称：选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂
Y-27632 2HCl 选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂生物活性：
| 产品描述 |
Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。 |
| 靶点 |
ROCK1 (p160ROCK) |
ROCK2 |
| IC50 |
140 nM](Ki) |
300 nM (Ki) |
| 体外研究 |
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。 |
| 体内研究 |
Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。 |
Y-27632 2HCl 选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂化学特性：
| 溶解性 (25°C) * |
体外 |
DMSO |
64 mg/mL (199 mM) |
| 水 |
64 mg/mL (199 mM) |
| 乙醇 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 体内 |
Saline, |
30 mg/mL |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name |
(1R,4r)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride |
其他抑制剂订购信息：
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特征: AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。
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特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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